Улыбнись и выброси очки! Коррекция близорукости ReLEx SMILE в Москве! Узнать! Закрыть ×
На главную

Напишите нам

Карта сайта

Поиск по сайту


Адрес клиники:
Москва
г.Москва
ул. Старокачаловская д.10
8 (495) 139-09-81
 Задайте вопрос
E-mail: reception@sfe.ru

 Skype: sferaeye
Офтальмологическая клиника СФЕРА: коррекция зрения, микрохирургия глаза, лечение глазных болезней

Главная / Полезная информация / Для пациентов / СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВ / ВИЗУДИН (VISUDYNE)

ВИЗУДИН (VISUDYNE)




 

Verteporfin

  Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инъекций в виде темно-зеленой массы.

 

 1 фл.
вертепорфин15 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, димиристолфосфатидилхолин, фосфатидилглицерин яичный, антиоксиданты (пальмитат аскорбиновой кислоты (Е304), гидрокситолуол бутилированный (Е321)).
Флаконы (1) - пачки картонные.

Регистрационные №№:

 

  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 15 мг: фл. 1 шт. - П №013830/01 27.07.04

  • Фармакологическое действие

    Препарат для фотодинамической терапии в офтальмологии. Является производным бензопорфирина, (BPD-MA), состоит из смеси одинаково активных стереоизомеров BPD-MAC и BPD-MAD в соотношении 1:1 .
    Вертепорфин – активное вещество препарата Визудин - фотосенсибилизатор при активации светом. Продуцирует цитотоксичные агенты только в присутствии кислорода. Когда поглощаемая порфирином энергия передается кислороду, генерируется высоко активный короткоживущий синглетный кислород. Синглетный кислород разрушает биологические структуры в пределах диффузной зоны, что приводит к локальной закупорке сосудов, разрушению клеток и, при определенных условиях, гибели клеток. Лечение заболеваний с помощью фотосенсибилизаторов и последующей активации светом пораженных тканей, называется фотодинамической терапией (ФДТ).
    Вертепорфин в рекомендуемой дозировке не является цитотоксичным.
    В плазме вертепорфин переносится, в первую очередь, к липопротеинам низкой плотности. Селективность ФДТ с вертепорфином основана, помимо локализованного воздействия света, на избирательности, быстром поглощении и накоплении вертепорфина быстро пролиферирующими клетками, включая эндотелий вновь образующихся сосудов клетчатки. Предполагается, что это накопление обусловлено повышенной чувствительностью рецепторов в пролиферирующих клетках. В испытаниях на кроликах и обезьянах с вновь образованными сосудами глаз и в клинических исследованиях при в/в введении вертепорфина с последующим облучением светом лазера с длиной волны 689 нм, была отмечена избирательная закупорка вновь образованных сосудов, в то время как широкие, нормальные сосуды сетчатки оставались открытыми. Закупорка вновь образованных региональных сосудов в результате терапии Визудином была подтверждена флуоресцентной ангиографией.

    Фармакокинетика

    Всасывание
    После в/в введения Визудина в течение 10 мин в дозах 6 мг/м2 и 12 мг/м2 поверхности тела, Сmax составляет 1.5 мкг/мл и 3.5 мкг/мл, соответственно.
    Для обоих стереоизомеров значения Сmax и AUC пропорциональны дозировке. Величины Сmax в конце инъекции выше для BPD-MAD, чем для BPD-MAC, что может быть обусловлено более быстрым переносом BPD-MAD от липидного носителя к липопротеинам. Значения AUC для обоих стереоизомеров сходны.
    Распределение
    Распределение вертепорфина после болюсной инъекции в рекомендуемой дозировке (обычно хорошо переносимой) может изменяться и, вследствие этого, оказывать влияние на оптимальную эффективность лазерного облучения.
    Пролиферирующие клетки задерживают соответственно более высокие количества препарата. Исследования распределения в глазах приматов с помощью ангиографии показали, что вертепорфин поглощается избирательно и быстро вновь образованными региональными сосудами глаза и, в меньшей степени, пигментным эпителием сетчатки.
    90% вертепорфина связывается с белками плазмы крови и 10% - с клетками крови. В плазме крови человека 90% вертепорфина связано с липопротеиновыми фракциями и около 6% - с альбумином. Vd составляет 0.5 л/кг.
    Метаболизм
    5-10% исходной дозы вертепорфина метаболизируется путем гидролиза его эфирной группы до кислоты бензопорфиринового производного (BPD-DA), которая также обладает фотосенсибилизирующей активностью.
    Выведение
    Период полураспада в плазме составляет, примерно, 6-7 ч для BPD-MAC и, примерно, 4-6 ч для BPD-MAD. Выведение осуществляется, в основном, с желчью.
    У крыс примерно 90% дозы вертепорфина при в/в введении 14C-BPD-MA выводилось с калом за 7 дней. Менее 1% меченного препарата было обнаружено в моче.
    Фармакокинетика в особых клинических случаях
    Средний T1/2 BPD-MAD составляет, примерно, 6.5 ч у людей с хроническим вирусным гепатитом и около 4.7 ч у людей, не страдающих заболеваниями печени (статистически значимое отличие; р<0.05). У людей с заболеваниями печени среднее значение AUC в 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, не страдающих данной патологией. Это различие не является клинически значимым и не требует коррекции доз для пациентов с легкими нарушениями функции печени. Исследования пациентов с заболеваниями печени средней и тяжелой степени не проводились.

    Показания

       – возрастная дегенерация желтого пятна у пациентов с преимущественно классической субфовеолярной хориоидальной неоваскуляризацией;
       – повторная субфовеолярная хориоидальная неоваскуляризация при миопии.

    Режим дозирования

    Терапия Визудином проводится в 2 этапа.
    Первый этап – в/в введение Визудина в течение 10 мин в дозе 6 мг/м2 поверхности тела (разведенного в 30 мл инъекционного раствора).
    Визудин растворяют в 7 мл воды для инъекций для получения 7.5 мл раствора с концентрацией 2 мг/мл. Для дозы 6 мг/м2 поверхности тела следует разбавить требуемое количество раствора Визудина 5% раствором глюкозы для инъекций до конечного объема в 30 мл.
    Второй этап - активация Визудина светом через 15 мин после начала инъекции. Для этого нетермический красный свет (длина волны 689 нм), генерируемый лазером, направляют на хориоидальное неоваскулярное поражение с помощью оптиковолоконного устройства, вмонтированного в щелевую лампу с использованием соответствующих контактных линз. При рекомендуемой интенсивности света в 600 мВт/см2 на достижение необходимой дозы облучения в 50 дж/см2 требуется 83 сек.
    Наибольший линейный размер хориоидального неоваскулярного поражения определяется при помощи флуоресцентной ангиографии и снимков глазного дна. Световой луч должен затрагивать все вновь образованные сосуды, кровь и/или зоны, блокирующие флуоресценцию. Для гарантии того, что лечению будет подвергнут весь очаг поражения сетчатки со слабо выраженными границами, необходимо зону охвата поражения увеличить по периметру на 500 мкм. Назальная граница зоны лечения должна находиться на расстоянии не менее 200 мкм от височного края зрительного диска. При терапии очага поражения, размер которого превышает возможную зону облучения, световой луч следует направлять на наиболее серьезно поврежденные зоны сетчатки.
    Для получения оптимального терапевтического эффекта важно соблюдать данные выше рекомендации.
    Если лечению необходимо подвергнуть оба глаза, световое воздействие на другой глаз необходимо осуществлять сразу же после облучения первого глаза, но не позднее, чем через 20 мин после начала инъекции.
    Пациенты должны обследоваться каждые 3 мес. В случае рецидивов лечение Визудином необходимо повторить.

    Побочное действие

    В плацебо-контролируемых клинических испытаниях у пациентов с субфовеолярной неоваскуляризацией с классическими поражениями отмечались следующие побочные эффекты, которые следует квалифицировать как вызванные терапией Визудином:
    Таблица 1.

    Со стороны органа зренияВизудин (%)Плацебо (%)
    Нарушения зрения (затуманивание, расплывчатость зрения или вспышки света)82.9
    Снижение остроты зрения4.52.4
    Дефекты поля зрения (серые или темные ореолы, скотома и черные точки)3.71.4
    Слезотечение10.5
    Субретинальное кровоизлияние10
    Кровоизлияние в стекловидное тело0.50

    У 1% пациентов отмечалось острое снижение зрения (до 40% и более) в первые 7 дней после терапии. В другом плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с преимущественно скрытой субфовеолярной неоваскуляризацией в 4% случаев отмечалась острое снижение зрения также в первые 7 дней после терапии. У большинства таких пациентов зрение восстанавливалось полностью или частично.
    Таблица 2.


    Побочные эффекты в зоне инъекцииВизудин (%)Плацебо (%)
    Всего112.9
    Боль8.20.5
    Отек мягких тканей4.20.5
    Гематома2.50
    Воспаление2.20
    Кровотечение21.4
    Местные реакции гиперчувствительности. Обесцвечивание кожи в зоне инъекции1.70

    Таблица 3.


    Системные побочные эффектыВизудин (%)Плацебо (%)
    Тошнота2.71.9
    Светочувствительные реакции2.20
    Боль в спине во время инъекции20
    Астения20
    Повышение уровня холестерина в сыворотке крови1.20
    Повышение уровня креатинина в сыворотке крови10.5

    Патогенез болей в спине, возникающих во время инъекции Визудина неясен. Это явление нельзя отнести к гемолизу или аллергическим реакциям. Как правило, боль исчезает вскоре после окончания инъекции.
    Большинство побочных эффектов были слабо- или средневыраженными и носили временный характер.
    Светочувствительные реакции (у 2.2% пациентов и менее чем в 1% после повторных курсов Визудина) выражались в виде солнечного ожога, который, как правило, возникал в первые сутки после инъекции Визудина.

    Противопоказания
       – порфирия;
       – известная повышенная чувствительность к вертепорфину или любому из его компонентов;
       – гепатит тяжелого течения;
       – лактация (грудное вскармливание).
    С осторожностью следует назначать больным с заболеваниями печени средней или тяжелой степени, при проведении общей анестезии

    Беременность и лактация

    Данных о применении Визудина при беременности нет. Поэтому назначать Визудин беременным женщинам следует только тогда, когда результат лечения оправдывает потенциальный риск для плода.
    При необходимости применения Визудина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

    Особые указания

    Пациенты, принимающие Визудин, остаются фотосенсибилизированными в течение 48 ч после инъекции. В первые 48 ч после терапии пациенты должны избегать воздействия на открытые участки кожи и глаза солнечного и яркого искусственного света. Если пациенту необходимо выйти на улицу в дневное время в первые 48 ч после терапии, им следует защитить кожу светонепроницаемой одеждой, а глаза – темными очками. Обычный свет внутри помещений не опасен. Пациенты не должны находиться в темноте, им следует находиться в освещенном помещении, поскольку свет внутри помещения способствует выведению препарата через кожу. УФ-защитные кремы не эффективны при защите от проявления светочувствительных реакций.
    С осторожностью следует назначать Визудин больным с заболеваниями печени средней или тяжелой степени, поскольку опыт лечения таких пациентов пока отсутствует.
    Больным с выраженным снижением остроты зрения (до 40% и более) в течение первой недели после лечения, повторный курс можно назначать лишь тогда, когда зрение восстановится до уровня, предшествовавшего лечению. Лечащий врач обязан внимательно оценить соотношение потенциальной пользы и риска от терапии.
    У пациентов с преимущественно скрытой дегенерацией желтого пятна (>50% зоны поражения) при промежуточном анализе на III клинической фазе эффект от лечения выявлен не был.
    В/в инъекцию следует осуществлять осторожно. Экстравазат Визудина может вызвать сильную боль, воспаление, отек мягких тканей или обесцвечивание кожи в зоне инъекции. Для устранения боли могут потребоваться анальгетики. Если образуется подкожная гематома, инъекцию следует немедленно прекратить и наложить на область инъекции холодный компресс. Пораженную зону следует тщательно защищать от прямого яркого света до тех пор, пока не пройдет отек мягких тканей и обесцвечивание кожи.
    Клинические данные по введению Визудина пациентам, находящимся под общей анестезией, отсутствуют, поэтому следует соблюдать осторожность при рассмотрении вопроса о терапии Визудином в случаях, когда требуется проведение наркоза.
    Раствор препарата нельзя применять при ярком свете.
    Не допускается использование солевые растворы в качестве растворителя.
    Если раствор препарата пролился, его нужно собрать и место вытереть влажной тряпкой.
    Следует избегать контакта препарата с глазами и кожей.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    После терапии Визудином у пациента могут развиться временные нарушения зрения (ослабление зрения и дефекты поля зрения), что может помешать его способности управлять автомобилем или работать с механизмами. Поэтому следует избегать вождения автомобиля или работы с механизмами при развитии таких симптомов.

    Передозировка

    Симптомы: случаев передозировки препарата не отмечено. Передозировка препарата и/или светового воздействия на подвергнутый лечению глаз может привести к неизбирательному нарушению кровоснабжения нормальных сосудов сетчатки с возможным острым снижением зрения.
    Передозировка препарата может привести к пролонгированию периода фотосенсибилизации пациента на несколько дней. При дозировке около 20 мг/м2, т.е. в 3 раза превышающей нормальную дозу, период фотосенсибилизации увеличивается до 6-7 дней.
    Лечение: в таких случаях пациенту следует продлить время защиты кожи и глаз от воздействия прямого солнечного света или яркого освещения внутри помещений в соответствии с количеством передозированного препарата.

    Лекарственное взаимодействие

    Специальных исследований по лекарственному взаимодействию у человека не проводилось. Исходя из механизма действия некоторые препараты могут повлиять на эффект от лечения Визудином.
    При совместном применении других фотосенсибилизирующих препаратов (таких как тетрациклины, сульфаниламиды, фенотиазины, сульфонилмочевина, гипогликемические препараты, тиазидные диуретики и гризеофульвин) может увеличиться потенциал светочувствительных реакций.
    Можно ожидать, что соединения, связывающие активный кислород или радикалы, такие как диметилсульфоксид, бетакаротен, этанол, формиат и маннитол, снизят активность вертепорфина.
    Блокаторы кальциевых каналов, полимиксин В или радиационная терапия могут увеличить степень поглощения вертепорфина эндотелием сосудов.
    Антикоагулянты, вазоконстрикторы или антиагреганты, такие как ингибитор тромбоксан А2, способны снизить эффективность Визудина.
    Фармацевтическое взаимодействие
    Визудин осаждается в солевых растворах. Не следует использовать для растворения и разбавления физиологический раствор или другие парентеральные растворы. Нельзя растворять Визудин в одном растворе с другими препаратами. Следует предохранять раствор от прямого солнечного света.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить при температуре до 25°C, в защищенном от света, недоступном для детей месте.
    После растворения и разбавления защищать от света до использования и использовать не позднее, чем за 4 ч. Срок годности - 3 года.
    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.



     

    О клинике | Услуги | Цены | Вопрос-Ответ | Полезная информация | Сертификаты | Контакты | Карта сайта

    Клиника “СФЕРА” (Лиц. № ЛО-77-01-007819) Адрес: 117628 г.Москва ул.Старокачаловская д.10
    Телефоны регистратуры: 8(495) 139-09-81, 8(499) 643-47-95, 8(495) 714-94-72
    © 1996—2016 «Клиника лазерной медицины профессора Эскиной Э.Н. "Сфера"»


    Записаться на прием

    Оставьте ваши контактные данные:

    Укажите время для звонка:

    Наши специалисты перезвонят Вам и уточнят время приема!

    * - поля обязательные для заполнения

    Нажимая "Отправить", Вы принимаете условия Политики в отношении обработки персональных данных и даете Согласие на обработку персональных данных.

    Заказать звонок